Monopril (fosinopril)

Sammanfattning

Monopril innehåller fosinopril, som metaboliseras till ACE-hämmaren fosinoprilat. Elimineringen sker både via njurar och metabolism i levern, vilket medför att kinetiken förändras endast obetydligt vid njurinsufficiens. Monopril har dokumenterad effekt vid hypertoni och hjärtsvikt. Data avseende effekt på mortalitet saknas dock.

Läkemedelsverkets värdering

Monopril är den sjunde godkända ACE-hämmaren i Sverige. Effektmässigt tillför läkemedlet intet nytt, men däremot kan medlet vara av värde för patienter med nedsatt njurfunktion.

Indikationer

Hypertension, hjärtsvikt.

Farmakokinetik

Monopril innehåller fosinopril. Fosinopril är en prodrug som hydrolyseras till ACE-hämmaren fosinoprilat i den gastrointestinala mucosan och levern. Till skillnad från övriga i Sverige godkända ACE-hämmare elimineras fosinoprilat ungefär till lika delar via njurarna och metabolism i levern. Detta innebär att plasmahalten av fosinoprilat i serum ökar endast ungefär två gånger vid måttlig till allvarlig njursvikt och inte alls vid mild till måttlig levercirros.

Klinik

Jämförande studier avseende fosinoprils effekt vid hypertoni har genomförts med enalapril, hydroklortiazid, atenolol och propranolol. Den antihypertensiva effekten av fosinopril var jämförbar med dessa medel. Jämförande studier med kalciumkanalblockerare saknas.

Vid hjärtsvikt gav 20-40 mg fosinopril/dygn i jämförelse med 1 mg fosinopril/dygn signifikant sänkning av bl a fyllnadstryck, medelblodtryck och ökning av stroke volume index. I två av tre studier hade fosinopril signifikant bättre effekt än placebo avseende indikatorer för försämring av hjärtsvikt (död, bortfall pga hjärtsvikt, sjukhusinläggning för hjärtsvikt, ökad diuretikabehandling). I jämförande studier med enalapril fann man att båda läkemedlen medförde bibehållen eller förbättrad funktionskapacitet bedömd enligt NYHA-funktionsklasser och att effekterna är likvärdiga av de två medlen.