Apo-go PEN (apomorfin hydroklorid)
Apo-go PEN är godkänd för behandling av Parkinsons sjukdom med motoriska svängningar. (Tryckt version: 2001;12(4)).
Sammanfattning
Apomorfin är en dopamin D1- och D2-agonist, avsedd att användas (tillsammans med den perifert verksamma dopaminantagonisten domperidon) för självinjektion av patienter med sena komplikationer till levodopabehandling av Parkinsons sjukdom (plötsligt insättande off-fenomen). Med hjälp av apomorfininjektion(-er) kan off-tiden i regel halveras.
Läkemedelverkets värdering
Apomorfininjektioner kan snabbt upphäva sådana plötsligt insättande off-symtom, som ibland ses i ett sent skede av levodopabehandlad avancerad Parkinson. Fördelen med injektionsbehandling i dessa fall är den snabbt insättande effekten. Någon kumulation behöver ej heller befaras, då apomorfin har en verkningsduration ej överstigande en timme. En nackdel ligger i risken för emetisk effekt, som nödvändiggör kombinationsbehandling med det i Sverige endast på licens tillgängliga medlet domperidon.
Verksam beståndsdel
Apomorfin är en dopamin D1/D2-agonist med snabb elimination (T½=33 minuter). Medlet har obetydliga analgetiska effekter, ehuru det bildas genom omlagring av morfinmolekylen i starkt sur miljö.
Indikation
Plötsligt insättande off-symtom i sent skede av Parkinsonbehandling.
Dosering
Ett mg injiceras subkutant för att avbryta off-period. Injektionen får upprepas tidigast efter en timme. Vid utebliven effekt kan dosen höjas med 1 mg åt gången, upp till högst 10 mg. Dygnsdosen får ej överstiga 100 mg. Den medföljande injektionssprutan kan ställas in för doser mellan 1 mg och upp till 10 mg per injektion.
Klinik
Effektivitet
I sent skede av Parkinsonbehandling med levodopa kan off-perioder sätta in ytterst plötsligt. I dessa fall hejdas till exempel patientens gång och han blir stående med fötterna liksom "fastlimmade" vid golvet. Inte sällan medför detta att patienten ramlar omkull, emellanåt med benbrott som följd. I tre placebokontrollerade studier (n=35) (1-3) och en aktiv kontrollerad jämförelse mot Lisurid (en i Sverige ej godkänd dopaminagonist; n=26) (4) har apomorfininjektioner visat bättre effekt än såväl placebo som Lisurid. Dygnsdoserna i dessa studier låg mellan 1 mg och 38 mg apomorfin.
I regel räckte det med 1 mg/injektion, men någon gång ökades upp till 8 mg/injektion. I genomsnitt erhölls en reduktion av off-tiden med 50%, jämfört med placebo. Effekten avtog ej vid behandling upp till fem år.
Säkerhet
Hypotension, nausea och kräkningar dominerar biverkningslistan (apomorfin har tidigare använts som emetikum i samband med förgiftningar). Det varnas för behandling vid hjärtsjukdom och till patienter som erhåller blodtrycksänkande mediciner.