Alvesco (ciklesonid)

Sammanfattning

Alvesco innehåller glukokortikoiden ciklesonid. Läkemedlet har godkänts för underhållsbehandling av astma hos vuxna (från 18 år och uppåt).
Ciklesonid är i sig en lågaktiv glukokortikoid men estern i position 21 hydrolyseras av esteraser i lungorna till den betydligt mer aktiva metaboliten C 21-desmetylpropionylciklesonid.
Fig. 1. Ciklesonids strukturformel
 

 
Modersubstansen och den aktiva metaboliten har en oral biologisk tillgänglighet < 1 %.
I de kliniska randomiserade dubbel-blinda studierna, huvudsakligen på vuxna, har ciklesonid jämförts med andra inhalationssteroider samt placebo. Totalt inkluderades flera tusen patienter i studierna. I studier upp till 12 veckor fann man de effekter som kan förväntas vid behandling av astma med en inhalationssteroid.
Dos-effekt samband kunde påvisas med doserna 80 och 160 mikrogram ciklesonid en gång dagligen, företrädesvis på kvällen. Anmärkningsvärt är att man inte kunde påvisa någon relevant klinisk effektökning med doser över 160 mikrogram dagligen. Detta skulle kunna tolkas som att 160 mikrogram dagligen är en för hög dos. Å andra sidan sågs ingen påverkan på HPS-axeln efter 12 veckors behandling med 640 mikrogram ciklesonid dagligen
Lokala biverkningar såsom heshet och oral candidiasis förekom sällan och i samma frekvens som vid placebobehandling i motsats till andra inhalationssteroider. Detta har tolkats som en följd av att ciklesonid i sig är en lågaktiv glukokortikoid som hydrolyseras först i lungorna till den aktiva metaboliten.

Läkemedelsverkets värdering

Alvesco (ciklesonid) är en ny inhalationssteroid för behandling av astma hos vuxna. Den kliniska effekten förefaller vara jämförbar med den hos tidigare godkända alternativ . Däremot kan läkemedlet ha fördelar genom lägre risk för orofaryngeala biverkningar.