Isentress (raltegravir)
Raltegravir i kombination med andra antiretrovirala läkemedel är indicerat för behandlingserfarna, vuxna hiv-1-infekterade patienter. (Tryckt version: 2008;19(3)).
Sammanfattning
Isentress (raltegravir) är det första godkända läkemedlet ur klassen integrashämmare. Effekten av raltegravir som tillägg till optimerad bakgrundsterapi har studerats i stora placebokontrollerade pivotala studier av behandlingserfarna hiv-1-infekterade patienter. Patienterna hade avancerad hiv-infektion (90 % CDC-klass C) och uttalad resistens mot godkända hiv-läkemedel. Drygt 60 % av patienterna som erhöll raltegravir uppvisade icke detekterbara virusnivåer efter 24 veckors behandling, vilket var signifikant bättre än resultatet med placebo (cirka 30 %).
Den antivirala potensen är hög – raltegravir givet med 2 nukleosidanaloger till behandlingsnaiva patienter medförde icke detekterbara virusnivåer efter signifikant kortare tids behandling än vad man sett under behandling med annat hiv-läkemedel (efavirenz).
Emellertid har man hos patienter som sviktat under behandling med raltegravir i hiv-isolat ofta sett nyckelmutationer som bekräftar raltegravirresistens (Q148H/K/R och N155H). Preliminära data talar för en korsresistens inom klassen integrashämmare. Det är således av stor vikt att raltegravir ges i kombination med andra aktiva läkemedel för att undvika klassomfattande resistensutveckling.
Raltegravir var väl tolererat och gav samma typ och grad av biverkningar som placebo i de pivotala studierna. Behandling med raltegravir påverkar ej blodlipider (t-kolesterol, LDL, triglycerider). I prekliniska studier har man inte sett några signaler avseende toxicitet. Säkerhetsdata är fortfarande av begränsad omfattning. Till skillnad från många andra hiv-läkemedel har raltegravir en låg interaktionspotential.
Datum för godkännande: 2007-12-20 (central procedur).
Läkemedelsverkets värdering
Raltegravir är ett mycket värdefullt tillskott till behandlingserfarna hiv-1-infekterade patienter. Den antiretrovirala potensen är uttalat god liksom den säkerhetsprofil som hittills presenterats. För patienter med ett stort antal andra läkemedel är raltegravirs relativt låga interaktionspotential också värdefull.
Till höger finns länken till den fullständiga läkemedelsmonografin.