Sammanfattning
Syscor innehåller som aktiv substans nisoldipin, en kalciumantagonist av dihydropyridintyp. Syscor är godkänt på indikationerna hypertoni och stabil angina pectoris. Kliniska studier visar en dosberoende antihypertensiv effekt med maximal responsfrekvens (diastoliskt blodtryck <90 mm Hg) vid mild till måttlig hypertoni på cirka 60%. Jämförande studier, förutom med verapamil och nifedipin, saknas. Syscor förefaller ha jämförbar antianginös effekt med amlodipin och diltiazem. Biverkningsmässigt föreligger typiska dihydropyridinbiverkningar.
Läkemedelsverkets värdering
Syscor tillför intet nytt till den terapeutiska arsenalen vid stabil angina pectoris och hypertoni.
Verksam beståndsdel
Nisoldipin tillhör dihydropyridingruppen och skiljer sig från nifedipin på så sätt att en metylester ersatts av en isobutylester, vilket medfört att nisoldipin är kiral. Den ingår dock i form av ett racemat. Effekten är främst knuten till (+)-enantiomeren, som också har störst biotillgänglighet.
Syscor (nisoldipin)
Indikation
Hypertoni, stabil angina pectoris.
Klinik
Bakgrund
Syscor innehåller som aktiv substans nisoldipin, som är en kalciumantagonist av dihydropyridintyp. Syscor är den nionde kalciumantagonisten som godkänts i Sverige och den åttonde på indikationen hypertoni.
Klinisk effekt
Fem randomiserade, placebokontrollerade parallellgruppsstudier under 4-8 veckor omfattande 925 patienter visar att 10-60 mg Syscor dagligen ger en statistiskt signifikant antihypertensiv effekt över hela 24-timmars dosintervallet. Dos-effektkurvan är flack, vilket framgår av Figur 1.
Figur 1. Responsfrekvens (DBP <90 mm Hg) i placebokontrollerade studier sammantagna data
Maximal responsfrekvens definierad som normalisering av blodtrycket hos patienter med mild till måttlig hypertoni var cirka 60% i det sammantagna resultatet. I en jämförande studie med verapamil 240 mg två gånger dagligen var Syscor 40 mg dagligen numeriskt, men ej statistiskt signifikant, mindre effektivt än verapamil.
Responsfrekvens var 69 respektive 82%. I en studie studerades effekten av Syscor som tilläggsterapi till behandling med atenolol 50 mg dagligen hos patienter med hypertoni. Diastoliskt blodtryck minskade med minst 10 mm Hg hos 24% av de patienter som placebobehandlades, medan motsvarande frekvens för Syscor 20, 40 och 60 mg var 51, 68 respektive 75%, vilket var statistiskt signifikant skilt från placebo. Tre öppna långtidsstudier inkluderande 365 patienter behandlade med Syscor under ett år talade mot att toleransutveckling uppkommer. Inga andra allvarliga biverkningar än de man kan förvänta sig av kalciumantagonister av dihydropyridintyp sågs.
I jämförande studier med amlodipin och diltiazem på patienter med stabil angina pectoris har jämförbar effekt konstaterats för de tre kalciumantagonisterna.
Biverkningsmässigt föreföll Syscor framkalla typiska dihydropyridinbiverkningar (ankelsvullnad, huvudvärk, palpitationer, takykardi etc) i väsentligen samma omfattning som andra kalciumantagonister av dihydropyridintyp.
Läkemedelsform
Läkemedelsformen är depottabletter, där den aktiva beståndsdelen inbäddats i en gelbildande polymer.