Stronghold innehåller selamektin som är en endoektocid i avermektingruppen avsedd att appliceras på huden. Förutom lokal effekt mot loppor, löss och rävskabb ses även ett systemiskt upptag genom huden och därmed effekt mot öronskabb och vissa rundmaskar.
Sammanfattning
Stronghold innehåller selamektin som är en endoektocid i avermektingruppen avsedd att appliceras på huden. Förutom lokal effekt mot loppor, löss och rävskabb ses även ett systemiskt upptag genom huden och därmed effekt mot öronskabb och vissa rundmaskar. Säkerheten hos Stronghold är god. Selamektin är inte lika neurotoxiskt som vissa andra avermektiner och kan användas även på ivermektinkänsliga raser såsom Collie.
Stronghold godkändes redan 1999 och var då den första antiparasitära makrocykliska laktonen med indikation för hund och katt. Produkten har dock börjat marknadsföras i Sverige först nyligen.
Läkemedelsverkets värdering
Stronghold är ett läkemedel till hund/katt där en antiparasitär makrocyklisk lakton ingår som enda aktiv substans, och är därmed ett förstahandsalternativ vid indikationerna öronskabb och profylax mot hjärtmaskinfektion. Även för indikationen rävskabb är Stronghold ett förstahandsval på grund av den lägre toxiciteten jämfört med andra alternativ. För lopp- och lusangrepp och spolmaskinfektion finns det flera effektmässigt likvärdiga alternativ i andra substansgrupper som på grund av smalare terapeutiskt spektrum är att föredra ur resistenssynpunkt.
Indikation
Katt och hund:
För behandling av och som förebyggande skydd mot loppangrepp av Ctenocephalides.
För att förebygga sjukdom orsakad av hjärtmasken Dirofilaria immitis. Produkten är inte effektiv mot adulta D. immitis.
För behandling av öronskabb (Otodectes cynotis).
Katt:
För behandling av adulta stadier av spolmask (Toxocara cati) och adulta stadier av hakmask (Ancylostoma tubaeforme)
För behandling av pälsätande löss
(Felicola subrostratus).
Hund:
För behandling av pälsätande löss
(Trichodectes canis).
För behandling av sarcoptesskabb
(Sarcoptes scabiei)
För behandling av adulta stadier av spolmask (Toxocara canis).
Farmakologi
Selamektin är en antiparasitär makrocyklisk lakton med effekt mot såväl endo- som ektoparasiter. Verkningsmekanismen är den samma som för t.ex. ivermektin. Substansen ger paralys genom att binda till glutamatreglerade kloridkanaler hos ryggradslösa djur. Däggdjur saknar dessa receptorer men i hög koncentration kan avermektiner binda till GABA-receptorer hos däggdjur och därmed ge neurotoxicitet. Jämfört med ivermektin tycks dock selamektin ha betydligt lägre neurotoxisk potential. I prekliniska studier sågs ingen neurotoxicitet.
Det systemiska upptaget av selamektin efter topikal administrering varierar mellan djurslagen. Maximal plasmakoncentration nås hos katt efter ett dygn och hos hund först efter tre dygn. Biotillgängligheten är bara 4 % hos hund medan den är 70 % hos katt. Denna skillnad anses bero dels på att katten har mer genomsläpplig hud, dels på kattens vana att slicka sig. Utsöndringen av den mängd selamektin som tagits upp är långsam hos båda djurslagen. Halveringstiden är cirka tio dagar och påvisbara plasmakoncentrationer kvarstår i en månad.
Klinisk effekt
Den kliniska effekten har undersökts i omfattande studier såväl experimentellt som under fältförhållanden. Effekten visade sig vara oberoende av typ av päls och av bad/schamponering två timmar efter behandling.
Loppangrepp
Stronghold är effektivt mot loppangrepp i en till tre månader efter behandling. Effekten är > 90 % hos både hund och katt. Den långa effektdurationen kan delvis förklaras av att selamektin även är effektivt mot lopplarver och ägg om dessa exponeras. Hår och hudavlagringar från behandlade djur har visat sig innehålla tillräckligt med selamektin för att ge effekt på lopplarver på djurens liggplatser. En studie visar att även diande valpar efter behandlade tikar är skyddade.
Lusangrepp
En experimentell studie på katt visade att inga levande löss kunde upptäckas i den behandlade gruppen trots att alla djur i placebogruppen var angripna. Även hos hund sågs signifikanta skillnader mellan behandlad grupp och placebo.
Förebyggande mot hjärtmaskinfektion
Behandling en gång per månad förebygger effektivt hjärtmaskinfektion hos hund och katt. Såväl experimentella studier som fältstudier utförda i infektionstäta områden (Italien) visar detta. Effekten mot mikrofilarierna är 100 % medan vuxna parasiter inte är känsliga.
Öronskabb
Experimentella studier visade på 100 % effekt mot öronskabb hos hund och katt. Effekten var inte lika övertygande under fältförhållanden men bedömdes som tillfredställande (>90 % efter två behandlingar). Noggrann rengöring av hörselgången rekommenderas. Notera att selamektin når hörselgången via den systemiska exponeringen efter administrering på huden. Stronghold är inte avsett för lokal behandling av hörselgången.
Rävskabb
Ett antal studier visar på effekt mot kliniska tecken på rävskabb hos hund. Efter två behandlingar med en månads mellanrum kunde inga skabbdjur längre påvisas i huden.
Rundmaskinfektion
Studieresultaten visar att den systemiska exponeringen är tillräcklig för att ge >90 % effekt mot spolmask hos hund och katt och hakmask hos katt. Effekten mot hakmask hos hund var otillräcklig.
Säkerhetseffekt
Stronghold har undersökts i säkerhetsstudier med hund och katt i upp till tio gånger terapeutisk dos till djur över sex veckors ålder. De enda tecken på bieffekt som noterats är enstaka fall av alopeci på applikationsstället. För att ytterligare utreda risken för neurotoxicitet behandlades 18 hundar med doser upp till fem gånger terapeutisk dos. Djur som valts till studien var Collies som tidigare visat tecken på CNS-påverkan efter administrering av ivermektin. Ingen av dessa hundar reagerade på selamektin.
Eftersom selamectin i likhet med andra avermektiner är mycket toxiskt för fisk och vissa andra vattenlevande djur bör man undvika att nybehandlade djur och läkemedelsrester kommer i kontakt med ytvatten.