Interaktioner med statiner
den 24 mars 1998
Posicor (mibefradil) är en ny kalciumantagonist med en annorlunda kalciumkanalprofil (selektiv hämmare av T-kanaler) jämfört med övriga kliniskt tillgängliga kalciumantagonister (selektiva L-kanalhämmare). Medlet har liknande effekter på sinusknutan och AV-noden som diltiazem. Posicor finns ej i Sverige, men är godkänt bland annat inom övriga EU-länder och i USA.
Det är känt att Posicor är en stark hämmare av två viktiga läkemedelsmetaboliserande cytokrom P-450 enzymer i levern, CYP3A4 och CYP2D6, och kan därigenom teoretiskt ge upphov till en mängd interaktioner med andra läkemedel som bryts ned med hjälp av dessa enzymer.
Sedan Posicor marknadsförts har det till företaget inkommit rapporter om rabdomyolys vid kombination med lipidsänkaren Zocord (simvastatin), som höggradigt metaboliseras via CYP3A4. Rabdomyolys är en känd, allvarlig men sällsynt biverkan vid behandling med Zocord. Risken för myopati/rabdomyolys ökar sannolikt med ökad dos av Zocord. En hämning av nedbrytningen av Zocord kan medföra en flerfaldig ökning av plasmakoncentrationen av Zocord med en rimligen motsvarande ökad risk för muskelbiverkningar.
Man bör vara observant på en ökad risk för allvarliga muskelbiverkningar av Zocord och andra statiner vid kombination med läkemedel som kan hämma deras nedbrytning.